1. Signaling Pathways
  2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. ADC Payload

ADC Payload (ADC有效载荷)

ADC Cytotoxin

ADC 有效载荷是诱导抗体药物偶联物 (ADC) 中的靶细胞死亡的细胞毒性剂。ADC 是一种由单克隆抗体、连接子和有效载荷组成的靶向药物。有效载荷是最重要的成分,因为它决定了 ADC 杀死癌细胞的效力。

目前正在使用的有效载荷有很多,例如卡利车霉素、多卡米星、吡咯并苯二氮卓 (PBD)、喜树碱、柔红霉素/阿霉素、奥瑞他汀和美登木素。根据作用机制,它们可分为两类:DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。其中卡利车霉素、多卡米星和PBDs是DNA小沟结合剂,喜树碱和柔红霉素/阿霉素是拓扑异构酶抑制剂,具有DNA损伤作用,奥瑞他汀和美登素是微管蛋白抑制剂。

ADC payloads are cytotoxic agents that induce target cell death in Antibody Drug Conjugates (ADCs). An ADC is a targeted agent composed with a monoclonal antibody, a linker and a payload. The payload is the most important component as it determines the potency to kill cancer cells of an ADC.

There are many payloads which are currently being used such as Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids. They can be divided in two classes based on their mechanism of action, DNA damaging agents and tubulin inhibitors. Among them Calicheamicins, Duocarmycins and PBDs are DNA minor grove binders, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins are topoisomerase inhibitors, which are DNA damaging agents. Auristatins and Maytansinoids are tubulin inhibitors.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P990894
    Anti-DM1 antibody(14E3) (Rabbit mAb) Control
    Anti-DM1 antibody (14E3) (Rabbit mAb) 是兔源的靶向 DM1 (HY-19792) 的 IgG 抗体,可用于无物种差异性背景下的 ELISA 实验。
    Anti-DM1 antibody(14E3) (Rabbit mAb)
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    微管蛋白抑制剂 D

    Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Tubulysin D
  • HY-133541
    Glucopiericidin A
    Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,可在海洋衍生的链霉菌菌株发现。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
    Glucopiericidin A
  • HY-15739R
    Ansamitocin P-3 (Standard)

    安丝菌素P 3 (Standard)

    Ansamitocin P-3 (Standard)是 Ansamitocin P-3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ansamitocin P-3 (Antibiotic C 15003P3) 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。
    Ansamitocin P-3 (Standard)
  • HY-W740221
    7-Ethylcamptothecin-d3-1

    7-乙基喜树碱-d3-1

    7-Ethylcamptothecin-d3-1 是 7-Ethylcamptothecin (HY-N2108) 的氘代物。7-Ethylcamptothecin 是喜树碱类似物之一。 喜树碱 (CPT) 是一种从喜树 (Camptotheca acuminata) 中分离出的细胞毒性生物碱,对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。
    7-Ethylcamptothecin-d<sub>3</sub>-1
  • HY-129356
    Seco-Duocarmycin SA
    Seco-Duocarmycin SA 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)。Seco-Duocarmycin SA 是一种抗肿瘤抗生素 (IC50 = 10 pM)。Seco-Duocarmycin SA 可诱导凋亡细胞死亡 (apoptosis),且呈浓度依赖性增加。Seco-Duocarmycin SA 可导致细胞周期显著停滞于 S 期和 G2/M 期。Seco-Duocarmycin SA 可作为抗体-药物偶联物的 ADC 细胞毒素。
    Seco-Duocarmycin SA
  • HY-150074
    STING agonist-18
    STING agonist-18 (compound 1a) 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs),如 Trastuzumab (HY-P9907) 偶联物。
    STING agonist-18
  • HY-D2231
    Cy3.5 maleimide
    Cy3.5 maleimide 是一种水溶性较低荧光染料。Cy3.5 maleimide 可溶于有机溶剂,包括DMF,DMSO和乙腈等。
    Cy3.5 maleimide
  • HY-P5748
    Bac5(1-25)
    Bac5(1-25) 是牛富含脯氨酸的抗菌肽 Bac5 的 N 端片段。
    Bac5(1-25)
  • HY-135901
    Py-MPB-amino-C3-PBD
    Py-MPB-amino-C3-PBD 是一种细胞毒性活性分子,可作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
    Py-MPB-amino-C3-PBD
  • HY-145397A
    (R)-(4-NH2)-Exatecan
    (R)-(4-NH2)-Exatecan 是 (4-NH2)-Exatecan (compound A) 的 R 型异构体。(R)-(4-NH2)-Exatecan 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂,是 Exatecan 的衍生物。(R)-(4-NH2)-Exatecan 可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
    (R)-(4-NH2)-Exatecan
  • HY-133570
    17-AEP-GA
    17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂,有效抑制胶质母细胞瘤的细胞增殖,存活,迁移和侵袭。是抗体偶联活性分子 (ADCs) 的毒性成分。
    17-AEP-GA
  • HY-132162B
    7-MAD-MDCPT TFA
    7-MAD-MDCPT TFA,一种 Camptothecin 类似物,是抗体药物偶联物 (ADC) 中的活性部分。
    7-MAD-MDCPT TFA
  • HY-173070
    TLR7 agonist 29
    TLR7 agonist 29 (Compound 1) 是 TLR7 的激动剂,对人 TLR7EC50 为 5.2 nM(对小鼠 TLR7EC50 为 48.2 nM)。TLR7 agonist 29 可激活骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM),刺激肿瘤微环境中的髓系细胞,促进 PD-L1、CD86 和 IFN-α 的表达。TLR7 agonist 29 可用作合成 ADC 的有效载荷。
    TLR7 agonist 29
  • HY-130996
    Diacetyl Agrochelin
    Diacetyl Agrochelin 是 Agrochelin 的乙酰基衍生物,Agrochelin 是通过海洋农杆菌属发酵产生的。Diacetyl Agrochelin 在肿瘤细胞系中具有细胞毒活性。
    Diacetyl Agrochelin
  • HY-148696A
    Gly-Cyclopropane-Exatecan
    Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4 抗体活性分子缀合物 (ADC),含有 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631)。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。
    Gly-Cyclopropane-Exatecan
  • HY-156796
    Akt/ROCK-IN-1
    Akt/ROCK-IN-1 (B12) 是 AktROCK 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.023 nM 和 1.47 nM。AKT/Rock-In-1 具有神经母细胞瘤的抗肿瘤活性。
    Akt/ROCK-IN-1
  • HY-16560R
    Camptothecin (Standard)

    喜树碱 (标准品)

    Camptothecin (Standard) (Campathecin (Standard)) 是 Camptothecin (HY-16560) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Camptothecin (CPT),一种生物碱,是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
    Camptothecin (Standard)
  • HY-400056
    SC209 intermediate-2 99.60%
    SC209 intermediate-2 (Compound A9) 是 ADC 细胞毒素 SC209 (HY-144880) 的中间体。SC209 middle-2 是一种 ADC Linker。
    SC209 intermediate-2
  • HY-145449A
    CC-885-CH2-PEG1-NH-CH3 TFA 99.28%
    CC-885-CH2-PEG1-NH-CH3 TFA 是一种降解剂,可用于合成抗体-降解剂偶联活性分子 (AnDC)。CC-885-CH2-PEG1-NH-CH3 TFA 是 ADC 的毒性分子,可通过 E3 泛素连接酶途径特异性降解癌细胞内的靶蛋白。
    CC-885-CH2-PEG1-NH-CH3 TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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